Consiste en el uso de drogas que dañan el ADN de las células cancerosas e interfieren en su reproducción. Si bien este tratamiento se dirige a las células que se dividen rápidamente (no solo a las células malignas), las células sanas generalmente pueden recuperarse de cualquier daño inducido por sustancias químicas, a diferencia de las tumorales, que terminan desapareciendo.
Por lo general, la quimioterapia se utiliza tanto para tratar el cáncer con un alto riesgo de diseminación como para reducir el tamaño del tumor cuando este es demasiado grande para extirparlo quirúrgicamente.